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일반적으로 새로운 제초제를 개발하기 위하여 스크리닝 할 때에는 항균제를 스크리닝할 때 보다 많은 시간과 노력이 요구된다. 제초활성을 스크리닝 할 때, 폿트 실험에서 널리 사용되는 분무처리법은 2주 이상이 걸리는 것이 보통이다. 그래서 일정기간에 처리할 수 있는 시료의 수가 제한되고, 제초활성 신물질을 발견할 수 있는 기회도 적어진다. 그렇지만 미생물을 직접 이용하게 되는 진균제초제를 스크리닝 할 때에는 대부분 in vivo 폿트 실험을 실시하는 것이 효과적이다. 새로운 제초제를 스크리닝 하기 위하여 먼저 생물학적인 대사작용을 근거로 한 in vitro 스크리닝을 실시하고 나중에 in vivo 폿트 실험을 하는 경우가 많다. 이 때 in vivo 폿트 실험은 반드시 수행해야 한다. 왜냐하면 in vitro 실험 결과가 in vivo 실험 결과와 잘 일치하지 않는 경우가 있기 때문이다. 본 장에서는 폿트실험에 관한 부분은 생략하고, 주로 미생물 대사산물을 대상으로 연구할 때 필요한 스크리닝 방법에 대하여 살펴본다.
스크리닝 방법으로서는 식물체의 생육에 중요한 역할을 하는 효소들에 대한 저해활성을 측정하는 in vitro 스크리닝법, 그리고 실험실 조건에서 종자발아 저해활성을 조사하는 방법, 온실 규모 이상에서 잡초 식물체에 대하여 직접 시료를 처리하여 활성을 조사하는 방법등 여러 가지가 있으며 각기 장단점이 있다고 하겠다. 이 때 in vitro 생물학적 검정법과 효소활성 검정법은 식물체 크기가 너무 작거나 스크리닝 하여야 할 시료 수가 많을 때 매우 유용하게 쓰인다. 효소 저해활성 검정법의 주요 대상으로서는 아미노산, 셀룰로스, 전분 생합성 저해제 등이며, 지금까지 알려져 있는 스크리닝 방법을 요약하면 다음과 같다.