단백합성 억제제

항균범위에 따른 분류
광범위
Chloramphenicol, tetracyclines,
중간범위
Macrolides
좁은범위
Lincosamides, streptogramins, linezolid
모든 단백합성 억제제는 정균항생제이다.
예외; aminoglycosides와 streptogramins는 살균항생제이다.
세균 리보솜 50S subunit에 비가역적으로 결합한다.
단백합성시 리보솜의 translocation을 방해한다.
Peptidyl transferase의 기능을 억제하여 peptide 결합형성을 방해한다.
Chloramphenicol, clindamycin과 결합부위가 동일하거나 유사하다.
세균 리보솜 30S subunit에 결합한다.
aminoacyl-tRNA가 mRNA-ribosome complex의 수용부위(acceptor site)에 결합하는 것을 방해한다.
Macrolides와 lincosamides간에 교차내성이 있다.
Macrolides의 세포내 흡수의 결핍
세균 23S ribosomal RNA에 있는 adenine의 methylation으로 리보솜 50S subunit과의 결합력 감소
Erythromycin esterase의 생산
Plasmid로 전이된다.
내성기전
약물의 세포내 축적이 감소된다.
약물 uptake system 활성의 감소
Efflux pumps
TetA 단백이 Mg++의존적으로 tetracycline을 세포밖으로 퍼낸다.
다약제 내성의 원인이 될 수 있다.
Erythromycin
penicillin G와 항균범위가 같다. 따라서 Penicillin에 알레르…
항균범위