ÀÚ·á¼³¸í
Imatinib mesylate (Signal Transduction Inhibitor, STI-571, Gleevec¢â)´Â ¸¸¼º °ñ¼ö¼º ¹éÇ÷º´(chronic myelogenous leukemia, CML)ÀÇ ¿øÀÎÀÎ Philadelphia chromosome¿¡ ÀÇÇØ »ý¼ºµÇ´Â BCR-ABL tyrosine kinaseÀÇ ÀúÇØ ¹°Áú·Î¼ 1993³â °³¹ßµÇ¾î 2000³â 12¿ù, Á¦ II»ó ÀÓ»ó½ÃÇèÀÇ ¿¹ºñ ºÐ¼®°á°ú°¡ ¹ßÇ¥µÇ¾ú°í, 2001³â 4¿ù ¿ë·®ÀÇ ´Ü°èÀû È®´ë¸¦ À§ÇÑ ¿¹ºñ¿¬±¸(pilot study)ÀÇ °á°ú°¡ ¹ßÇ¥µÇ¾ú´Ù. STI-571Àº ±âÁ¸ÀÇ CMLÄ¡·áÁ¦ÀÎ hydroxyurea, busulfanÀ̳ª interferon ¥á (INF-¥á)°¡ °¡¼Ó±â, blast crisis¿¡¼ Ç÷¾×ÇÐÀû °üÇØ¸¦ ¾òÀ» ¼ö ¾ø¾ú´ø µ¥ ºñÇÏ¿© Á¦ II»ó ÀÓ»ó½ÃÇèÀÇ ¿¹ºñºÐ¼® °á°ú¿¡ ÀÇÇÏ¸é °¢°¢ 63%, 26%ÀÇ Ç÷¾×ÇÐÀû ¹ÝÀÀ·üÀ» ³ªÅ¸³ÂÀ¸¸ç ¼¼Æ÷À¯ÀüÇÐÀû ¹ÝÀÀµµ ¾òÀ» ¼ö ÀÖ¾ú´Ù. ¶ÇÇÑ ºÎÀÛ¿ë¸é¿¡¼ ºñ±³Àû ¿ÏÈÇϰí 1ÀÏ 1ȸ °æ±¸·Î Åõ¿©°¡´ÉÇÑ ÀåÁ¡À¸·Î ½Å¾àÀ¸·Î¼ÀÇ Çã°¡±â°£À» ´ÜÃàÇÏ¿© 2001³â 5¿ù ¹Ì±¹ Gleevec¢â (Novartis)À̶ó´Â »óǰ¸íÀ¸·Î FDA¿¡¼ CMLÀÇ Ä¡·áÁ¦·Î¼ °¡¼Ó½ÂÀεǾú´Ù.
STI-571(GleevecTM)ÀÛ¿ë±âÀÛ
º»¹®/³»¿ë
ÈÇÐÀû ¼º»ó(chemical property)
STI-571ÀÇ ÈÇиíÀº 4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)
-2-pyrimidinyl]amino]-phenyl] benzamide methanesulfonate ÀÌ°í ºÐÀÚ½ÄÀº C29H31N7O¡¤CH4SO3ÀÌ¸ç ºÐÀÚ·®Àº 589.7ÀÌ´Ù. ¹é»ö¿¡¼ ¹ÌȲ»ö ¶Ç´Â ¿¯Àº °¥»öÀ» ¶ç´Â °ÅÀÇ ¹é»öÀÇ °áÁ¤¼º °¡·ç·Î ¹°¿¡´Â ½â Àß ³ìÀ¸¸ç pH 5.5 ¹Ì¸¸ÀÇ ¿ÏÃæ¾×¿¡´Â ³ì°í, Áß¼ºÀ̳ª ¾ËÄ®¸® ¿ÏÃæ¾×¿¡´Â ³ìÁö ¾Ê´Â´Ù. ºñ¼ö¼º ¿ë¸Å·Î´Â dimethyl sulfoxide, methanol°ú ethanol¿¡´Â Àß ³ì°Å³ª ¸Å¿ì ³ì±â ¾î·Æ°í, noctanol, acetone, acetonitrile¿¡´Â ³ìÁö ¾Ê´Â´Ù. STI-571Àº 25¡ÆC¿¡¼ ¹ÐÆó¿ë±â¿¡ º¸°üÇϸç 15-30¡ÆC¿¡¼ ´Ü±â°£ º¸°üÇÒ ¼ö ÀÖ´Ù. ±¸Á¶½ÄÀº ¾Æ·¡ ±×¸²°ú °°´Ù.